第十二分章  天然或合成再制的苷(配糖物)、

              生物碱及其盐、醚、酯和其他衍生物

 

总  注  释

 

    在本分章中,所称“衍生物”是指可通过相关品目的初始化合物制得的化学化合物,这种化合物仍保留母体化合物的基本特征,包括其基本的化学结构。

29.39  天然或合成再制的生物碱及其盐、醚、酯和其他衍生物:

           —    鸦片碱及其衍生物以及它们的盐:

       11  — — 罂粟秆浓缩物、丁丙诺啡(INN)、可待因、双氢可待因(INN)、乙基吗啡、埃托啡(INN)、海洛因、氢可酮(INN)、氢吗啡酮(INN)、吗啡、尼可吗啡(INN)、羟考酮(INN)、羟吗啡酮(INN)、福尔可定(INN)、醋氢可酮(INN)及蒂巴因,以及它们的盐

       19  — — 其他

       20  —    金鸡纳生物碱及其衍生物以及它们的盐

       30  —    咖啡因及其盐

           —    麻黄生物碱及其衍生物,以及它们的盐:

       41  — — 麻黄碱及其盐

       42  — — 假麻黄碱(INN)及其盐

       43  — — d-去甲假麻黄碱(INN)及其盐

       44  — — 去甲麻黄碱及其盐

45  — — 左甲苯丙胺、去氧麻黄碱(INN)、去氧麻黄碱外消旋体以及它们的盐

       49  — — 其他

           —    茶碱和氨茶碱及其衍生物以及它们的盐:

       51  — — 芬乙茶碱(INN)及其盐

       59  — — 其他

           —    麦角生物碱及其衍生物以及它们的盐:

       61  — — 麦角新碱(INN)及其盐

       62  — — 麦角胺(INN)及其盐

       63  — — 麦角酸及其盐

       69  — — 其他

  —    其他,植物来源的:

72  — — 可卡因、芽子碱,它们的盐、酯及其他衍生物

79  — — 其他

80  —    其他

 

    这些碱是复杂的有机碱;具有很强的生理作用,其中有些通过合成制得。它们具有不同程度的毒性。

    本品目包括未经混合的生物碱及生物碱的天然混合物(例如,藜芦碱及鸦片所有生物碱);但不包括人工制成的混合物或制剂。本品目也不包括植物液汁的提取物,例如,鸦片膏(品目13.02)。

    本品目包括氢化、脱氢、氧化及脱氧的生物碱衍生物,一般也包括其结构与衍生前的天然生物碱基本相同的任何生物碱衍生物。

    一、鸦片碱及其衍生物以及它们的盐

    (一)吗啡、存在于鸦片内;为无色晶体,一种强力麻醉剂,剧毒。

    (二)二氢吗啡、脱氧吗啡(INN)(二氢脱氧吗啡)、氢化吗啡酮(INN)(二氢吗啡酮)及甲基二氢吗啡酮(INN)(5-甲基二氢吗啡酮)。

    (三)二乙酰吗啡(海洛因),为白色结晶粉末;代替可待因及吗啡作镇静剂。

    (四)乙基吗啡,为白色结晶粉末,无气味;内服作催眠药及止痛药,外用作局部麻醉剂。

    (五)可待因(甲基吗啡、吗啡单甲基醚)。与吗啡一同存在于鸦片内。为结晶体;代替吗啡用作镇静剂。

    (六)二氢可待因(INN)、二氢可待因酮(INN)、羟氢可待酮(INN)(二氢羟可待因酮)。

    (七)那碎因。鸦片中的次要生物碱;为结晶体,一种催眠药及止痛药。

    (八)那可汀(INN),鸦片中的次要生物碱;为结晶体,功效比吗啡差,毒性微弱。

    (九)可它宁及氢化可它宁,从那可汀衍生而来。

    (十)罂粟碱,鸦片中的次要生物碱;为结晶体;具有麻醉和镇静作用,但不及吗啡强。

    (十一)盐酸乙基罂粟碱(INNM〔1-(3,4-二羟苯基)-6,7-二乙氧基异喹啉盐酸盐〕。

    (十二)蒂巴因,鸦片中的次要生物碱,为无色结晶体;有毒。

    (十三)罂粟秆浓缩物,通过萃取罂粟属植物部分,然后纯化制得的一种天然生物碱混合物,按重量计生物碱的含量不低于50

    鸦片碱的衍生物只要仍保留环氧-桥接吗啡结构,不论其是否氢化,均应归入本品目。

    二、金鸡纳生物碱及其衍生物以及它们的盐

    (一)奎宁,存在于金鸡纳属植物的树皮中,特别是棕金鸡纳树、黄金鸡纳树及红金鸡纳树的树皮中。为白色结晶粉末。奎宁及其盐对血液中原生动物门的原生质具有麻痹作用,因此被用作退热药及抗疟药。

    (二)奎尼丁,存在于金鸡纳属植物的树皮中。为结晶体;可从硫酸奎宁的母液中提得。

    (三)辛可宁,在金鸡纳树皮所含的各种生物碱中,重要性仅次于奎宁而居第二位;为结晶体。

    (四)辛可尼丁,存在于金鸡纳树皮中,为结晶体。

    (五)单宁酸奎宁。

    三、咖啡碱及其盐

    咖啡碱,由咖啡豆、茶叶、柯拉子中提取;或合成而得,为丝状晶体;用于医药。

    四、麻黄生物碱及其衍生物以及它们的盐

麻黄生物碱包括存在于麻黄属植物的,也包括人工合成的。

    (一)麻黄碱,存在于麻黄中,也可合成而得;为无色结晶体,用于医药。

(二)伪麻黄碱(INN)。

(三)去甲伪麻黄碱(INN)。

(四)去甲麻黄碱。

    (五)甲基麻黄碱。

    (六)甲基伪麻黄碱。

    (七)麻黄生物碱衍生物,例如,左甲苯丙胺、甲基苯丙胺(INN)、甲基苯丙胺外消旋体、乙基麻黄碱(INN)。

    五、茶碱、氨茶碱(茶碱乙二胺)及其衍生物以及它们的盐

    茶碱,存在于茶叶中,但也可合成而得,为结晶体,常用作利尿剂。氨茶碱(茶碱乙二胺)与茶碱同。

    六、麦角生物碱及其衍生物以及它们的盐

    (一)麦角新碱(INN){9,10-二脱氢-N-〔(S)-2-羟基-1-甲基乙基〕-6-甲基麦角灵-8β-羧酸酰胺}(麦角诺文),呈四面体或细针状体,用作催产药和生产麦卤酰二乙胺(INN)的前体(参见第二十九章末的前体表)。它的一种重要衍生物是马来酸麦角新碱,也称作马来酸麦角诺文。

    (二)麦角胺(INN)〔12-羟基-2-甲基-5α-(苯基甲基)麦角烷-3,6,18-三酮〕。用作血管收缩剂和生产麦卤酰二乙胺(INN)的前体(参见第二十九章末的前体表)。它的主要衍生物包括琥珀酸麦角胺及酒石酸麦角胺。

    (三)麦角酸(9,10-二脱氢-6-甲基麦角灵-8-羧酸),通过麦角生物碱的碱解制得,也可用麦角菌制得。其晶体为六方形片状或鳞片状。用作幻觉药及生产麦卤酰二胺(INN)的前体(参见第二十九章末的前体表)。

    (四)其他麦角生物碱,例如,麦角僧、麦角日亭、麦角隐亭、麦角考宁及甲基麦角新碱。

    七、烟碱(尼古丁)及其盐

    烟碱,存在于烟草叶中的生物碱;但也可合成而得。为无色液体,暴露在空气中逐渐变成棕色;具有特殊的刺鼻气味。一种强碱,有毒,可形成结晶盐;可用作植物的杀菌剂及杀虫剂。

    八、其他植物来源的生物碱及其衍生物以及它们的盐

    (一)槟榔碱,存在于槟榔子中的生物碱。

    (二)乌头碱,是已知的最剧烈的毒物之一;从干欧乌头根中提取而得。在医药上作强力镇静剂。

    (三)毒扁豆碱,存在于卡拉巴豆中;为无色晶体,暴露在空气中会变成黄红色;用于医药。

    (四)毛果芸香碱,毛果芸香树中的主要生物碱,为无色块状,暴露于空气中时会变成棕色。毛果芸香碱及其盐用于医药(用于催汗),也用于眼科;还用于制生发水。

    (五)金雀花碱(鹰爪豆碱),存在于金雀花属植物中的生物碱,为无色液体。金雀花碱硫酸盐用作强心剂。

    (六)阿托品,主要从曼陀罗植物中提取,也可通过合成制得;为结晶体,剧毒,可使瞳孔放大。

    (七)后马托品,为无色晶体;其化学及生理作用与阿托品相同。

    (八)天仙子胺,存在于颠茄及天仙子属多种植物中的主要生物碱,为无色晶体;极毒。其盐(例如,天仙子胺硫酸盐及天仙子胺氢溴酸盐)用于医药上。

    (九)茛菪胺(天仙子碱),存在于曼陀罗属的多种植物中;为无色糖浆状液体或无色晶体。其盐(例如,茛菪胺氢溴酸盐及茛菪胺硫酸盐)为结晶体;用于医药上。

    (十)秋水仙碱(秋水仙素),存在于秋水仙植物中,为胶水块、黄色粉末、结晶体或粉片;用于医药上;剧毒。

    (十一)藜芦碱,从沙巴草籽中提取的一种天然混合生物碱;为无定形白色粉末;具有吸湿性,刺激性和高度催嚏性;有毒;用于医药上。

    (十二)瑟瓦定,相当于结晶藜芦碱。

    (十三)可卡因,为结晶体;从几种古柯叶特别是玻利维亚古柯叶中提取而得;可通过合成制得。商品粗可卡因都是不纯的,约含80~94%的可卡因;即使如此也均归入本品目。可卡因的水溶液可起碱性反应;可形成多种盐;是一种强麻醉剂。

    (十四)吐根碱(依米丁),存在于吐根的根部中。为无定形白色粉末,见光后会变成黄色;用作祛痰剂及催吐剂;其盐用于治疗阿米巴痢疾。

    (十五)马钱子碱,从马钱子属的多种植物(马钱子、圣伊格拉提斯豆)中提取。为丝状晶体;是一种剧毒品。可形成结晶盐,用于医药上。

    (十六)可可碱,从可可中提取,也可通过合成而得。为白色结晶粉末,在医药上作利尿剂及强心剂。

    (十七)胡椒碱,从胡椒中提取,为结晶体。

    (十八)毒芹碱,存在于毒芹属植物中,也可合成而得。为无色油状液体,具有刺激气味;剧毒;用于医药上。

    (十九)箭毒碱,从箭毒中提取;用于医药上。

    (二十)紫菜碱(生物碱)。

    (二十一)番茄碱。

    (二十二)生物碱单宁酸盐(白屈菜碱单宁酸盐、秋水仙碱单宁酸盐、石榴碱单宁酸盐等)。

    (二十三)白毛茛碱。

    (二十四)白毛茛分碱。

    (二十五)氢化白毛茛分碱。

    (二十六)氧化白毛茛分碱。

    (二十七)托品(托烷-3-醇)。

    (二十八)托品酮(颠茄酮)。

    (二十九)吐根酚碱。

九、其他非植物来源的生物碱

非植物来源的生物碱来自某些种类的真菌(例如,裸盖菇碱来自裸盖菇属的真菌)即动物(例如,蟾毒色胺来自于某些蟾蜍的皮肤)。许多海洋有机物中也含有生物碱。

(一)来自真菌的生物碱:纯绿青霉素*(青霉菌Penicillium viridicatum);鲁古罗瓦辛A(青霉菌生物碱);葚孢菌素(一种能导致动物面部湿疹的毒素);细胞松弛素b;杀鱼菌素B4(吲哚类生物碱促癌剂);青霉震颤素D(震颤真菌毒素);娄地青霉素(蓝纹乳酪)。

(二)来自动物的生物碱:小丑箭毒蛙毒素*(南美箭毒蛙螺环哌啶);蝾螈碱;地棘蛙素(蛙皮素);海狸碱及麝香吡啶(从加拿大海狸及麝香鹿中分离得到)。

(三)来自昆虫的生物碱:七星瓢虫碱*(七星瓢虫);2-异丙基-3-甲氧基吡嗪(异色瓢虫);斑蝶素(非洲君主蝶的荷尔蒙);球马陆碱(欧洲马陆);墨西哥豆瓢虫碱(墨西哥豆瓢虫中的氮杂内酯);二十四星瓢虫碱(二十四星瓢虫)。

(四)来自海洋有机物的生物碱:维若辛*(海鞘);支海绵胺(冲绳海绵);康维路他命(苔藓动物);河豚毒素(日本河豚);蕈状海鞘素(主要从有被囊的蕈状海鞘属生物中分离得到)。

(五)来自细菌的生物碱:自然界中十分罕见,普罗希安宁*

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    第二十九章末附表列有在国际文件中作为麻醉药或精神治疗药物的归入本品目的某些物质。